Такролимус | 104987-11-3

Такролимус, инчунин бо номи тиҷоратии худ Prograf маъруф аст, як доруи пурқуввати иммуносупрессивӣ аст, ки асосан дар трансплантатсияи узвҳо барои пешгирии радкунӣ истифода мешавад.

Механизми таъсир: Такролимус тавассути ҷилавгирӣ аз калциневрин, протеин фосфатаза кор мекунад, ки дар фаъолсозии Т-лимфоситҳо, ки ҳуҷайраҳои иммунӣ мебошанд, ки дар радкунии пайванд иштирок мекунанд, нақши муҳим дорад. Такролимус тавассути ҷилавгирӣ аз калциневрин истеҳсоли ситокинҳои зидди илтиҳобиро бозмедорад ва фаъолшавии Т-ҳуҷайраҳоро пешгирӣ мекунад ва ба ин васила аксуламали иммуниро бар зидди узвҳои трансплантатсияшуда пахш мекунад.

Нишондодҳо: Такролимус барои пешгирии радкунии узвҳо дар беморони трансплантатсияи аллогении ҷигар, гурда ё дил таъин карда мешавад. Он аксар вақт дар якҷоягӣ бо дигар агентҳои иммуносупрессивӣ, аз қабили кортикостероидҳо ва микофенолат мофетил истифода мешавад.

Истифода: Такролимус одатан дар шакли капсулаҳо ё маҳлули даҳонӣ ворид карда мешавад. Он инчунин метавонад дар баъзе ҳолатҳои клиникӣ, масалан, дар давраи пас аз трансплантатсия ба дохили вена ворид карда шавад.

Мониторинг: Такролимуснинг терапевтик индекси ва сўрилишда ўзгаришлиги туфайли, терапевтик самарадорлигини таъминлаш ва токсиклик хавфини камайтириш мақсадида қон концентрациясини диққат билан кузатиб боришни талаб қилади. Мониторинги табобатии маводи мухаддир ченкунии мунтазами сатҳи хуни такролимус ва тасҳеҳи вояи вобаста ба ин сатҳҳоро дар бар мегирад.

Таъсири номатлуб: Таъсири иловагии умумии такролимус аз нефротоксикӣ, нейротоксикӣ, гипертония, гипергликемия, ихтилоли меъдаю рӯда ва ҳассосияти зиёд ба сироятҳо иборат аст. Истифодаи дарозмуддати такролимус инчунин метавонад хатари инкишофи баъзе бадсифатҳо, бахусус саратони пӯст ва лимфомаро зиёд кунад.

Таъсири мутақобилаи маводи мухаддир: Такролимус асосан тавассути системаи ферментҳои цитохромии P450, махсусан CYP3A4 ва CYP3A5 метаболизм мешавад. Аз ин рӯ, доруҳое, ки ин ферментҳоро ба вуҷуд меоранд ё монеъ мешаванд, метавонанд ба сатҳи такролимус дар бадан таъсир расонанд, ки эҳтимолан ба нокомии терапевтӣ ё заҳролудшавӣ оварда расонанд.

Мулоҳизаҳои махсус: Микдори такролимус вобаста ба омилҳо, ба монанди синну соли бемор, вазни бадан, функсияи гурда, доруҳои ҳамзамон ва мавҷудияти бемориҳои ҳамроҳ, фардикунониро талаб мекунад. Мониторинги наздик ва пайгирии мунтазам бо провайдерҳои тиббӣ барои оптимизатсияи табобат ва кам кардани таъсири манфии он муҳим аст.